Sintesis dan Evaluasi Antimalaria In Vitro Turunan Kinin Terhadap Plasmodium falciparum

Abstract

Sampai saat ini kinin merupakan obat antimalaria paling efektif dan digunakan sebagai cadangan dalam pengobatan malaria. Namun demikian, toksisitas kinin membatasi penggunaannya sebagai obat antimalaria. Lipofilisitas dan panjangnya waktu paruh (t½) kinin yang mencapai 10-20 jam merupakan salah satu penyebab toksisitas kinin. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan turunan kinin yang lebih polar melalui reaksi kinin dengan hidrogen peroksida sebagai upaya penurunan toksisitas. Reaksi dalam penelitian ini menggunakan hidrogen peroksida, dilakukan secara analog dengan prosedur yang dilaporkan dalam literatur. Pemurnian ekstrak kinin anhidrat murni dilakukan dengan kromatografi kolom dilanjutkan elusidasi struktur. Produk sintetis diuji secara in vitro terhadap Plasmodium falciparum. Karakterisasi produk reaksi yang dilakukan menggunakan spektroskopi resonansi magnetik inti (RMI) proton (1H) dan karbon 13 (13C). Hal ini menunjukkan bahwa reaksi menghasilkan epoksida substituen vinil cincin kinuklidin dengan rendemen sebesar 61,08%. Uji antimalaria terhadap Plasmodium falciparum yang telah dilakukan menghasilkan nilai IC50 sebesar 1.250-2.500 µg/mL. Nilai IC50 tersebut mengindikasikan bahwa produk sintesis yang telah dihasilkan tidak potensial untuk pengobatan malaria.